Estudio fitoquímico de coreopsis mutica biodirigido por la actividad sobre a-glucosidasas y estudios de citotoxicidad

RESUMEN La diabetes tipo 2 es la más común en poblaciones que padecen esta enfermedad. En este tipo de diabetes, la inhibición de α-glucosidasas es un tratamiento útil para retrasar la absorción de glucosa después de la ingesta de alimentos. El objetivo de este trabajo fue analizar los efectos antidiabéticos y la citotoxicidad de los extractos y metabolitos identificados en las partes aéreas de Coreopsis mutica en modelos in vitro. Para ello sus partes aéreas se extrajeron con n-hexano, acetona, metanol y finalmente con una mezcla hidroalcohólica al 85%. En el extracto hidroalcohólico se identificó 7-O-β-glucopiranósido de luteolina y ácido cafeico, mientras que en el extracto metanólico fueron obtenidos cumarato de bornilo y glucósido de β-sitosterol; en el extracto acetónico cafeato de bornilo y cumarato de bornilo y finalmente en el extracto hexánico ferulato de bornilo. Los extractos evaluados a una concentración de 1000 μg/mL tuvieron un efecto significativo sobre la inhibición de α-glucosidasas (mayor de 60%), mientras que los compuestos evaluados a 1000 μM, 7-O-β-glucopiranósido de luteolina y el cafeato de bornilo fueron los que presentaron mayor porcentaje de inhibición. Por otro lado, se determinó la citotoxicidad en tres líneas celulares no cancerígenas; HEK293, IHH y HDF utilizando la técnica de MTT, en donde los extractos y metabolitos fueron evaluados a diferentes concentraciones, siendo los extractos de mayor polaridad (hidroalcohólico y metanólico) y sus metabolitos los que exhibieron menores efectos tóxicos; sin embargo; los extractos de menor polaridad (acetónico y hexánico) y sus metabolitos mostraron tener un efecto citotóxico significativo frente a todas las líneas celulares. Se determino la IC50 de 7-O-β-glucopiranósido de luteolina y del cafeato de bornilo y se comparó con la CC50.

ABSTRACT Type 2 is the most common diabetes in the population. In this type of diabetes, the inhibition of α-glucosidases is a useful treatment to delay the absorption of glucose after meals. The aim of this research was to analyze on in vitro assays the anti-diabetic effects and cytotoxicity from extracts and isolated metabolites obtained from the aerial parts of Coreopsis mutica. The aerial parts were extracted with n-hexane, acetone, methanol and hydroalcoholic mixture (85:15). In the hydroalcoholic extract luteolin-7-O-β-glucopyranoside and caffeic acid, were identified as major compounds; while bornyl coumarate and β-sitosterol glucoside were isolated in the methanol extract; to other side bornyl caffeate and bornyl coumarate were obtained in the acetone extract; and finally bornyl ferulate was identified in hexane extract. The extracts had a significant effect on the inhibition of α-glucosidases greater than 60%, while from the compounds just luteolin-7-O-β-glucopyranoside and bornyl caffeate shows the highest inhibition percent in this assay. On the other hand, the cytotoxicity in three non-cancer cell lines, HEK293, IHH and HDF was determined using the MTT assay where polar extracts (hydroalcoholic and methanolic) and their metabolites exhibited the least toxic effects; Nevertheless; extracts of lower polarity (acetone and hexane) and their metabolites shown to have a significant cytotoxic effect against all cell lines tested in this research. The IC50 from luteolin-7-O-β-glucopyranoside and the bornyl caffeate was determined and compared with the CC50.