Síntesis y evaluación biológica de indol-chalconas con posible actividad anticancerígena

En las últimas décadas, se ha dado a la tarea de investigar nuevas terapias para la lucha contra el cáncer, una de ella y la más creciente han sido la quimioterapia; se tratan de medicamentos para destruir las células afectadas o impedir que se multipliquen. Los metabolitos secundarios de productos naturales se han estudiado con este fin, de los cuales podemos encontrar los flavonoides. Las chalconas, son un tipo de flavonoides que se han atribuido diversas actividades biológicas, de las cuales podemos mencionar: antimicrobianas, antifúngicas, antidiabéticas y anticancerígenas. Derivado de esto, varios grupos de investigación han hecho modificaciones sintéticas en los esqueletos base de estos compuestos para mejorar su actividad biológica, llamándolos híbridos de chalconas. En este trabajo, realizamos un cribado de 16 híbridos de chalconas, utilizando isatina como farmacóforo para aumentar su actividad biológica como agentes anticancerígenos, realizamos los estudios in silico para obtener sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas, así como la síntesis de cuatro moléculas C1, C2, C4 y C5 por medio de una condensación de Claisen-Schmidt, y posteriormente realizamos las pruebas citotóxicas en 4 líneas celulares. La línea celular HeLa, proveniente de cáncer cervicouterino, fue una de las más susceptibles a nuestras moléculas C1 y C5 evaluadas obteniendo un IC50 alrededor de 35-40 μM para dos de nuestras moléculas sintetizadas.