Obtención, caracterización y evaluación biofarmacéutica de nuevas formas sólidas de diosmetina

Diosmetina es el metabolito activo de diosmina, un fármaco empleado como vasoconstrictor en el tratamiento de la insuficiencia venosa periférica, padecimiento que ocupa el 6° lugar dentro de las enfermedades no transmisibles más comunes en México, y posee una prevalencia del 86% a nivel mundial. Tanto diosmetina como diosmina forman parte del grupo IV del sistema de clasificación biofarmacéutico, dado que poseen una baja solubilidad acuosa y baja permeabilidad, lo que limita su absorción y biodisponibilidad. Para obtener una mejora en la solubilidad de diosmina y diosmetina, se han desarrollado diferentes enfoques, como la disminución del tamaño de partícula, generación de complejos de inclusión, modificaciones estructurales, o uso de liposomas.

Diosmetin is the active metabolite of diosmin, an active pharmaceutical ingredient used as vasoconstrictor in the treatment of venous insufficiency, the 6th most common non-communicable disease in Mexico, with a prevalence of 86% worldwide. Both diosmetin and diosmin belong to the group IV of the biopharmaceutical classification system, since they have low aqueous solubility and low permeability, which limits their absorption and bioavailability. To obtain an enhancement in the solubility of diosmin and diosmetin, different approaches have been developed, such as particle size reduction, generation of inclusion complexes, structural modifications, or use of liposomes.