dc.rights.license | http://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0 - Atribución-NoComercial | es_MX |
dc.contributor | EFREN HERNANDEZ BALTAZAR | es_MX |
dc.contributor.author | JORGE HUMBERTO BETANZOS RODRIGUEZ | es_MX |
dc.contributor.other | director - Director | es_MX |
dc.coverage.spatial | MEX - México | es_MX |
dc.date | 2018-06-24 | |
dc.date.accessioned | 2019-01-31T20:07:41Z | |
dc.date.available | 2019-01-31T20:07:41Z | |
dc.identifier.uri | http://riaa.uaem.mx/handle/20.500.12055/431 | |
dc.description | RESUMEN
El desarrollo farmacéutico en los últimos años ha ocasionado un aumento en el desarrollo
de novedosas formas de administrar los fármacos, que tienen el objetivo de lograr una mejor
y más fácil administración de estos.
Los sistemas de nanopartículas ofrecen muchas ventajas para ser utilizados con el fin antes
mencionado, ya que en su elaboración se utilizan materias primas aprobadas para su uso
en humanos y que no generan toxicidad, estos sistemas nanométricos también ofrecen una
amplia gama de aplicaciones para ser utilizados como vehículos para fármacos con
solubilidades bajas y biodisponibilidad deficiente.
En el presente trabajo se utilizaron nanoparticulas lipídicas sólidas como vehículo del
fármaco duloxetina, este fármaco se administra normalmente vía oral y presenta una
biodisponibilidad de aproximadamente el 50%, también es susceptible a degradación
hidrolitica que es más pronunciada a pH acido, y debido a que en la administración oral e
intravenosa, la BBB restringe el acceso de los medicamentos antidepresivos al cerebro.
Con este propósito se elaboraron las nanoparticulas de duloxetina, para administrarse vía
intranasal, como una forma de administración novedosa y más eficiente, éstas se evaluaron
in vitro y ex vivo utilizando un diseño experimental final de 23 + 1 punto central, el cual nos
permitió comparar entre varios tipos de formulaciones y su comportamiento.
Se obtuvieron resultados de tamaños de partícula entre 144 y 535 nm, PDI entre 0.17 y
0.65, PZ entre 11 y 14 mV, Eficiencia de encapsulación entre 41.8 y 64.4 % y tiempos de
liberación entre los 11.51 y 22.53 μg/cm2/h. La formulación F4 contra el control (blanco)
mostró una diferencia de permeación estadísticamente significativa (p=0.00561229) en el
ensayo ex vivo, al permear a las 24 horas 541.94 μg/cm2/h, mientras el control tuvo
1822. 63 μg/cm2/h.
VI
A partir del ensayo ex vivo en mucosa de cabra también se demostró que estas
nanopartículas pueden ser administradas vía intranasal, y ofrecen una liberación controlada
en comparación a la ausencia de una matriz lipídica. Esto también podría ser una alternativa
para otros fármacos deficientes en solubilidad y biodisponibilidad. | es_MX |
dc.description | ABSTRACT
In the last few years pharmaceutical developments have lead to an increase in the number
of novel ways to administer drugs. These new ways are focused on achieving a much better
and easier administration of such products.
Nanoparticle systems offer numerous advantages to be used with the purpose previously
mentioned since in their elaboration, some raw materials for human beings are used.
Materials used for nanoparticle-based products have been approved for human use and do
not cause toxicity. These nanoparticle systems also offer a wide range of applications to be
used as means of transmission for drugs with low solubilities and lacking bioavailability.
Solid lipid nanoparticles were used for this project as a means of transmission of the drug
duloxetine, this drug is normally used orally and presents a bioavailability of approximately
fifty percent (50%), it is also susceptible to hydrolytic degradation that is more pronounced at
acid pH, and because in oral and intravenous administration, BBB restricts access of
antidepressant medications to the brain. With this purpose, the nanoparticles from the
duloxetine worked to be administered nasally, as a form of a novel and more efficient
administration. This was evaluated in in vitro and ex vivo, using a final experimental design
of 23 + 1 central point, which allowed us to compare between numerous types of formulations
and their behavior.
Particle size results were obtained between 144 and 535 nm, PDI between 0.17 and 0.65,
PZ between 11 and 14 mV, Encapsulation efficiency between 41.8 and 64.4% and release
times between 11.51 and 22.53 μg / cm2 / h. The formulation F4 versus the control (blank)
showed a statistically significant difference in permeation (p = 0.00561229) in the ex vivo
trial, when 24 hours after permeating 541.94 μg/cm2/h versus the control with
1822. 63 μg /cm2/h.
VIII
It was demonstrated that these nanoparticles can be used to be administered intranasally,
also controlling reléase rate as compared to those administered without a lipid matrix. This
can also be an alternative for other low solubility drugs. | es_MX |
dc.format | pdf - Adobe PDF | es_MX |
dc.language | spa - Español | es_MX |
dc.publisher | El autor | es_MX |
dc.rights | openAccess - Acceso Abierto | es_MX |
dc.subject | 3 - MEDICINA Y CIENCIAS DE LA SALUD | es_MX |
dc.subject.other | 32 - CIENCIAS MÉDICAS | es_MX |
dc.title | Diseño de nanopartículas lipídicas sólidas de duloxetina hcl para administración intranasal | es_MX |
dc.type | masterThesis - Tesis de maestría | es_MX |
uaem.unidad | Facultad de Farmacia - Facultad de Farmacia | es_MX |
uaem.programa | Maestría en Farmacia - Maestría en Farmacia | es_MX |
dc.type.publication | acceptedVersion | es_MX |
dc.audience | teachers - Maestros | es_MX |
dc.audience | researchers - Investigadores | es_MX |